La méthadone est un opiacé de synthèse qui se distingue essentiellement des opiacés naturels que sont la morphine et l'héroïne par son action beaucoup plus prolongée (20-24h.). Elle est généralement administrée par voie orale, sous forme d'un liquide. Contrairement à l'héroïne, qui donne des sensations intenses, la méthadone ne provoque qu'un sentiment de légère euphorie, ainsi que d'indifférence et de repli sur soi. En dose suffisante, elle prévient l'apparition du syndrome de sevrage habituellement lié à la privation d'héroïne, bloque l'envie irrésistible d'en consommer et réduit les effets de l'héroïne consommée conjointement. Cependant, la méthadone peut aussi engendrer une dépendance. On remplace donc une drogue illégale par une drogue légale. En cas de surdosage, la méthadone peut provoquer un arrêt respiratoire. De par son incompatibilité avec l'alcool, les tranquillisants, les somnifères et les analgésiques, la consommation simultanée de méthadone avec l'un de ces produits peut avoir des effets nocifs, voire mettre la vie en danger.
L'opinion largement répandue, selon laquelle les traitements de substitution renforcent les dépendances n'a jamais trouvé confirmation. Le troisième rapport fédéral sur la méthadone constate: "Il n'est pas certain que l'administration de méthadone prolonge la durée de la dépendance. Il est prouvé en revanche que les programmes de méthadone peuvent conduire à des succès, même lorsqu'ils sont de longue durée".
On reproche souvent à la prescription de méthadone de réduire à néant le potentiel d'autoguérison des toxicomanes et leur motivation d'entreprendre une thérapie puisqu'ils n'ont plus à se soucier de rien, l'Etat lui-même leur procurant leur médicament. Il est vrai qu'une pratique par trop libérale de remise de méthadone perdrait toute portée thérapeutique.
Le fait qu'il y a souvent consommation conjointe d'autres substances psychoactives durant le traitement à la méthadone s'avère très problématique. La consommation concomitante d'autres drogues constitue donc indubitablement un grave problème.
Il n'en demeure pas moins que la prescription de méthadone favorise la réinsertion sociale des héroïnomanes et qu'elle a contribué de façon déterminante à réduire les cas d'infection au VIH parmi les personnes toxicodépendantes dans notre pays. Elle constitue également une forme particulière d'aide à la survie.